许家喜 教授 博士 北京市 研究领域: 天然气化工,新材料,石油炼制,石油化工,精细化工,生物医药 研究方向: 有机合成与多肽化学 所在单位: 北京化工大学

基本信息

所在单位:
北京化工大学
机构细分:
化学学院
单位类型:
高等院校
职称:
教授
最高学历:
博士
教育经历:
1983.9-1987.7 北京大学化学系 本科学生
1987.9-1992.7 北京大学化学系博士研究生
工作经历:
1992.7-1994.7 北京医科大学药学院(现北京大学医学部药学院)博士后
1994.7-2007.10 北京大学化学与分子工程学院副教授、教授
其中1995.8-1996.1 香港中文大学化学系访问副研究员
2000.3-2002.1 赴美进修。
2007.11-今      北京化工大学化学学院(前期为理学院)教授
专家介绍:
1.  烯酮与亚胺合成β-内酰胺的立体选择性研究。深入系统研究了由烯酮和亚胺反应形成β-内酰胺的立体选择性问题,揭示了其立体选择性是由亚胺和烯酮形成的偶极中间体直接环化与其亚胺盐互变异构的相对速率控制,并进一步用Hammett线性自由能分析研究了烯酮和亚胺取代基与偶极中间体环化与互变异构速率间的关系,提出了预测由烯酮和亚胺反应形成β-内酰胺的立体选择性模型,并得到同行在相关研究中的应用。最后确定,除了取代基,反应温度可以调控β-内酰胺的立体选择性。还研究了烯砜与亚胺形成β-磺内酰胺的机理及立体选择性问题,研究并提出来烯砜与亚胺反应的成环选择性和产物的立体化学及形成机理。近年来,部分解决了膦烯酮与亚胺的反应问题,发现膦烯酮与环状亚胺形成苯并-γ-次膦内酰胺,而与链状亚胺反应却形成β-次膦内酰胺,实现了β-次膦内酰胺的合成。

2. 膦酰肽、磺酰肽和磺酰膦酰杂交肽的合成。发展了由胺(氨基甲酸酯、氨基酸酰胺、肽酰胺和牛磺酸酰胺)、醛和磷试剂(烷氧基二氯化磷、芳基二氯化膦)的类Mannich型反应及后续的水解、醇解(醇和羟基酸酯)和胺解(胺、氨基酸酯和肽酯)准四组分反应,实现了N-保护的氨基膦酸和氨基次膦酸及其酯和酰胺类衍生物、膦酰肽、次膦酰肽和磺酰膦酰杂交肽的高效汇聚式合成。还发展了黄原酸酯与烯烃的自由基加成合成N-保护的取代胺烷基黄原酸酯、氧化氯磺酰化得到N-保护的取代牛磺酸的磺酰氯,与氨基酸酯或者肽酯反应,合成了系列磺酰肽类化合物。

3. 小杂环化合物的不对称合成及其在有机合成中的应用。a) 实现了以蒽和环己烷为骨架的手性双噁唑啉为配体,铜盐为金属催化剂,实现了查尔酮类化合物的高效不对称合成。b) 提供Wenker和改进的Wenker反应,实现了光学活性氮杂环丙烷的高效合成。c) 通过亚硫酸氢钠和亚硫酸钠对氮杂环丙烷的亲核性开环,硫代乙酸或二硫化碳对氮杂环丙烷的亲核性开环及过酸氧化,以及胺和氨对硫杂环丙烷的亲核性开环及过酸氧化,实现了α和β位单、双及同时取代的多种牛磺酸衍生物的高效合成,为该类化合物的生物活性研究提供了物质基础。d) 实现了小杂环化合物(氧杂、氮杂和硫杂环丙烷衍生物)的亲电性扩环和开环反应,合成了多个系列的具有官能团的杂环化合物,包括硫杂环丁烷、二氢呋喃、1,4-二氧杂环己-2-烯、1,4-氧硫杂环己-2-烯、2-烷亚基噁唑烷、2-(噁唑啉-2-基)羧酸酯等。

4. 杂原子的[1,3]sigmma迁移重排研究。通过实验与理论计算想结合的方法,研究了Claisen重排中的形式1,3-重排和联苯胺重排中的邻和对半联胺重排反应的机理。揭示了Claisen重排中的形式1,3-重排机理为先发生O[1,3]sigmma迁移重排,然后再发生Claisen重排。联苯胺重排中的邻和对半联胺重排反应的机理是N[1,3]sigmma迁移重排和串联的N[1,3]sigmma迁移重排,及互变异构。还发现芳基次磺酰芳胺形成邻对芳硫基苯胺的机理为S[1,3]sigmma迁移重排和串联的S[1,3]sigmma迁移重排,及互变异构。发现通过两个杂原子连接的两个芳基类化合物的热重排中,普遍存在杂原子的[1,3]sigmma迁移重排。

科研能力

研究领域:
天然气化工,新材料,石油炼制,石油化工,精细化工,生物医药
研究方向:
有机合成与多肽化学
中文标签:
亚胺;微波;烯酮;苯乙酮;类肽抑制剂;不对称催化还原;β-内酰胺;肿瘤坏死因子;顺反选择性;量子化学
英文标签:
Synthesis;Asymmetric Catalysis;Asymmetric Synthesis;Aminoalkanesulfonic Acid;Cycloaddition;Amino Acid;Diastereoselectivity;Taurine;Staudinger Reaction;Regioselectivity
论文著作:
1. Origin of the Relative Stereoselectivity of the Beta-Lactam Formation in the Staudinger Reaction.
Lei Jiao; Yong Liang; Jiaxi Xu
Journal of the American Chemical Society, 2006

2. Asymmetric Henry Reaction Catalyzed by C2-Symmetric Tridentate Bis(oxazoline) and Bis(thiazoline) Complexes: Metal-Controlled Reversal of Enantioselectivity
DM Du; SF Lu; T Fang; JX Xu
JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2005

3. The Development of Double Axially Chiral Phosphoric Acids and Their Catalytic Transfer Hydrogenation of Quinolines
Q. S. Guo; D. M. Du; J. Xu
Angewandte Chemie International Edition, 2008

4. Enantioselective Friedel-Crafts Alkylation of Indoles with Nitroalkenes Catalyzed by Bifunctional Tridentate Bis(oxazoline)-Zn(ii) Complex.
SF Lu; DM Du; JX Xu
Organic Letters, 2006

5. Facile Synthesis of C-2-Symmetric Tridentate Bis(Thiazoline) and Bis(Oxazoline) Ligands and Their Application in the Enantioselective Henry Reaction
SF Lu; DM Du; SW Zhang; JX Xu
TETRAHEDRON-ASYMMETRY, 2004

6. Do Reaction Conditions Affect the Stereoselectivity in the Staudinger Reaction?
Yikai Wang; Yong Liang; Lei Jiao; Da-Ming Du; Jiaxi Xu
The Journal of Organic Chemistry, 2006

7. An Amine‐Promoted Aziridination of Chalcones
Yu-Mei Shen; Mei-Xin Zhao; Jiaxi Xu; Yian Shi
ANGEWANDTE CHEMIE-INTERNATIONAL EDITION, 2006

8. Asymmetric Michael Addition of Nitroalkanes to Nitroalkenes Catalyzed by C-2-Symmetric Tridentate Bis(Oxazoline) and Bis(Thiazoline) Zinc Complexes
Shao-Feng Lu; Da-Ming Du; Jiaxi Xu; Shi-Wei Zhang
JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, 2006

9. Facile Synthesis Of C-2-Symmetric Tridentate Bis(Thiazoline) And Bis(Oxazoline) Ligands And Their Application In The Enantioselective Henry Reaction (Vol 15, Pg 3433, 2004)
Sf Lu; Dm Du; Sw Zhang; Jx Xu
TETRAHEDRON-ASYMMETRY, 2005

10. Asymmetric Friedel-Crafts Alkylation of Methoxyfuran with Nitroalkenes Catalyzed by Diphenylamine-Tethered Bis(Oxazoline)-Zn(Ii) Complexes
Han Liu; Jiaxi Xu; Da-Ming Du
ChemInform, 2008
发明专利:
1. 一类含环己烷骨架结构的手性双咪唑啉类配体及其制备方法
北京化工大学
许家喜; 席长盟
公开日期: 2025-04-08 申请日期: 2024-12-30 公开号: CN119775208A

2. 一类芳环并[d]硫杂䓬酮类化合物及其制备方法
北京化工大学
许家喜; 王银桥
公开日期: 2024-06-18 申请日期: 2024-03-19 公开号: CN118206525A

3. 一种具有药用和荧光活性苯并噻吩砜类化合物的制备方法
北京化工大学
许家喜; 付铎
公开日期: 2024-04-12 申请日期: 2023-12-29 公开号: CN117865932A

4. 不饱和腈、N-15标记不饱和腈及N-15标记利匹韦林的制备方法
北京化工大学
许家喜; 付雨晴; 陈宁
公开日期: 2023-11-07 申请日期: 2023-08-07 公开号: CN117003669A

5. 2-叔丁亚胺基邻菲罗啉缩亚胺合金属(II)配合物及其合成方法与应用
北京化工大学
陈宁; 付雨晴; 许家喜
公开日期: 2023-08-18 申请日期: 2023-05-23 公开号: CN116606325A

6. 一类二氟吡啶并[2,1-c][1,4]噻嗪类化合物及其制备方法
北京化工大学
许家喜; 孙思敏; 魏宇梁
公开日期: 2023-07-04 申请日期: 2023-04-10 公开号: CN116375740A

7. 一种α,β-不饱和膦酰胺类化合物的制备方法
北京化工大学
许家喜; 符志成
公开日期: 2022-05-31 申请日期: 2022-03-08 公开号: CN114560888A

8. 一类β-次膦内酰胺类化合物及其制备方法
北京化工大学
许家喜; 付星阳
公开日期: 2021-11-30 申请日期: 2021-10-18 公开号: CN113717228A

9. 一种苯并[b][1,4]氧硫杂环己-3-基甲醇的制备方法
北京化工大学
许家喜; 董军
公开日期: 2020-05-19 申请日期: 2017-11-13 公开号: CN107739365B

10. 一种3-酰基-1,4-氧硫杂环己烯的制备方法
UNIV BEIJING CHEM TECH
XU JIAXI; CHEN XINGPENG
公开日期: 2019-12-31 申请日期: 2017-03-03 公开号: CN106946843B

11. 一种长链烷基水杨醛的高效制备方法
北京化工大学
杨占会; 徐冬; 许家喜
公开日期: 2019-08-09 申请日期: 2019-03-29 公开号: CN110105181A

12. 一种己内酰胺的制备方法
UNIV NANJING TECH
LIU JINGJING; GUO TIANFO; GUO KAI; XU JIAXI; OUYANG PINGKAI; LI ZHENJIANG; ZHANG KAI
公开日期: 2019-04-09 申请日期: 2016-10-26 公开号: CN106518764B

13. Method and device for providing online gifting
Tencent Technology (Shenzhen) Company Limited
Yi Wu; Chen Gong; Yongxin He; Yaya Liu; Chi Zhang; Shangyan Chen; Wei Zou; Jun Liang; Chaojun Chen; Jieping Chen; Dongdong Xie; Jiaxi Xu
公开日期: 2019-01-29 申请日期: 2014-06-27 公开号: US10192274B2

14. 一种开环聚合制备聚酯的方法
UNIV NANJING TECH
GUO KAI; LIU JIAQI; LI ZHENJIANG; WANG XIN; CUI SAIDE; LIU JINGJING; ZHAO CHENGXU; CHEN CHENG; ZHI XU; WANG HUIYING; XU JIAXI; PAN XIANFU; DONG HE; LI XIAOPEI; XU SONGQUAN
公开日期: 2018-07-06 申请日期: 2015-12-14 公开号: CN105367763B

15. 一类具有羧酸和磺酸双阴离子头表面活性剂及其制备方法
北京化工大学
姜建辉; 许家喜
公开日期: 2017-07-25 申请日期: 2017-04-16 公开号: CN106977427A

16. 有机小分子催化剂调控的聚丙交酯制备方法
南京工业大学
郭凯; 李振江; 赵成旭; 李晓佩; 王鑫; 徐松泉; 刘晶晶; 智绪; 王慧颖; 陈诚; 崔赛德; 刘佳琦; 徐嘉熙
公开日期: 2017-06-13 申请日期: 2015-10-21 公开号: CN105273175B

17. METHOD, DEVICE AND SYSTEM FOR DISTRIBUTING VIRTUAL ITEMS
TENCENT TECH (SHENZHEN) COMPANY LTD
WU YI; GONG CHEN; HE YONGXIN; LIU YAYA; ZHANG CHI; CHEN SHANGYAN; ZOU WEI; LIANG JUN; XU JIAXI; CHEN CHAOJUN; CHEN JIEPING; XIE DONGDONG
公开日期: 2016-08-11 申请日期: 2016-04-06 公开号: US2016234302A1

18. (N-芳基亚磺酰基)磺酰肼及其制备方法
北京化工大学
许家喜; 杨占会
公开日期: 2016-06-29 申请日期: 2016-03-08 公开号: CN105712910A

19. 一种制备聚内酯的方法
南京工业大学
刘晶晶; 徐嘉熙; 吴文卓; 陈诚; 李振江; 崔赛德; 智绪
公开日期: 2016-06-08 申请日期: 2015-01-12 公开号: CN104530393B

20. N-氯代芳基亚磺酰磺酰亚胺及其制备方法
北京化工大学
杨占会; 许家喜
公开日期: 2016-05-18 申请日期: 2016-03-08 公开号: CN105585517A
科研项目:
1. 重排反应中的杂原子[1,3]迁移反应研究
立项时间: 2012-2015 项目经费:600000

2. 磺酰氯与亚胺和缺电子烯烃的反应研究
立项时间: 2014-2017 项目经费:800000

3. 基于三元杂环与卡宾和乃春的杂环化合物合成
立项时间: 2016-2019 项目经费:650000

4. 氨基膦酸的不对称合成
立项时间: 2005-2007 项目经费:230000

5. 血吸虫病多价合成多肽疫苗研究
立项时间: 1998-2000 项目经费:110000

6. 举办《第十三届中国国际多肽学术会议》筹办费
立项时间: 2014-2014 项目经费:60000

7. 具有抗肿瘤活性的花粉肽类似物及片段的研究
立项时间: 1996-1998 项目经费:80000

8. Staudinger反应及其相关反应的立体选择性研究
立项时间: 2008-2010 项目经费:280000

9. 双取代牛磺酸和杂交肽的合成
立项时间: 2010-2012 项目经费:350000

10. 由氮氮伊立德直接制备手性N-非取代的口丫丙啶
立项时间: 2003-2005 项目经费:210000

11. 三氟化硼乙醚催化芳胺对环氧开环反应性研究
立项时间: 2019-2020

12. 膦催化环氧开环一步合成氮杂环丙烷
立项时间: 2021

13. 亚胺 的串联环加成-(再)环化反应作为 合成 新杂环化合物的途径
立项时间: 2019-2020

14. 膦烯酮和beta-膦内酰胺合成研究
立项时间: 2018-2021

项目合作

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