李广哲 教授 博士 辽宁省 研究领域: 生物医药 研究方向: 1. 分子靶向抗肿瘤药物的研究:HIF-1 抑制剂、热休克蛋白HSP90、HSP60 抑制剂等; 2. 用于光动力、声动力治疗的光敏剂、声敏剂的设计与开发; 3. BNCT 治疗中含硼药物的设计与开发; 4.药物活性分子导向的绿色有机合成新方法的开发。 所在单位: 大连理工大学

基本信息

所在单位:
大连理工大学
机构细分:
化工学院
单位类型:
高等院校
职务:
教授
职称:
教授
最高学历:
博士
教育经历:
2002.09-2006.07  大连理工大学制药工程,工学学士
2006.09-2009.07  大连理工大学药物工程,理学硕士
2009.10-2013.03  日本东北大学药学研究科,药学博士
工作经历:
2013.04-2014.04  日本东北大学药学研究科,助教
2014.05-2015.09  东京工业大学化学生命科学研究所,助教
2015.12-2021.12 大连理工大学化工学院药学系,副教授
2022.01-至今  大连理工大学化工学院药学系,教授
2016.10-至今  大连理工大学化工学院药学系教工党支部书记兼副系主任
专家荣誉:
2016 年,入选大连理工大学“星海学者”人才培育计划“星海骨干”
2018 年,入选大连理工大学“星海学者”人才培育计划“星海优青”
2016 年,大连理工大学青年教师讲课竞赛二等奖
2019 年,全国高等学校药学类专业青年教师教学能力大赛 一等奖
2019 年,全国高等学校药学类专业青年教师微课教学大赛 特等奖

科研能力

研究领域:
生物医药
研究方向:
1. 分子靶向抗肿瘤药物的研究:HIF-1 抑制剂、热休克蛋白HSP90、HSP60 抑制剂等;
2. 用于光动力、声动力治疗的光敏剂、声敏剂的设计与开发;
3. BNCT 治疗中含硼药物的设计与开发;
4.药物活性分子导向的绿色有机合成新方法的开发。
英文标签:
Photodynamic Therapy;Singlet Oxygen;Ziziphi Spinosae Semen;Antioxidant Activity;Insomnia;Para-chlorophenylalanine;Endoperoxide;Oxygen Sensing;Gaba(a)r Alpha 1;Gaba(a)r Gamma 2
论文著作:
18. Wang, L.; Li, G.*; Cao, L.; Shao, K.; Li, Y.; Zhang, X.; Zhao, J.; Zhao, W.* A novel water-soluble chlorin-based photosensitizer for low-fluence photodynamic therapy. ACS Pharmacol. Transl. Sci., 2022, 2, 110-117.

17. Li, G.*; Yu, G.; Wang, C.; Morita,T.; Zhang, X.; Nakamura, H.* Copper(i)-catalysed intramolecular hydroarylation-redox cross-dehydrogenative coupling of N-propargylanilines with phosphites. Org. Biomol. Chem., 2022, 20, 113-116.

16. Wang, L.; Li, G.*; Cao, L.; Dong, Y.; Wang, Y.; Wang, S.; Li, Y.; Guo, X.; Zhang, Y.; Sun, F.; Du, X.; Su, J.; Li, Q.; Peng X.; Shao, K.*; Zhao, W.* An Ultrasound-Driven Immune Boosting Molecular Machine for Systemic Tumor Suppression. Sci. Adv., 2021, 7, eabj4796.

15. Li, G.*; Shao, Y.; Pan Y.; Li, Y.; Wang, Y.; Wang, L.; Wang, X.; Shao, K.; Wang, S.; Liu, N.; Zhang, J.; Zhao, W.; Nakamura, H. Total synthesis and biological evaluation of 7-Hydroxyneolamellarin A as hypoxia-inducible factor-1α inhibitor for cancer therapy. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2021, 50, 128338.

14. Wang, S.; Wang, X.; Shao, Y.; Shao, K.; Wang, Y.; Guo, X.; Dong, H.; Zhao, W.; Li, Y.; Li, G.* Synthesis and evaluation of 3-(phenylethynyl)-1,1′-biphenyl-2-carboxylate derivatives as new HIF-1 inhibitors. Bioorg. Chem., 2021, 116, 105298.

13. Li, G.*; Wang, C.; Li, Y.; Shao, K.; Yu, G.; Wang, S.; Guo, X.; Zhao, W.; Nakamura, H. Zinc(ii)-catalyzed intramolecular hydroarylation-redox cross-dehydrogenative coupling of N-propargylanilines with diverse carbon pronucleophiles: facile access to functionalized tetrahydroquinolines. Chem. Commun., 2020, 7333-7336.

12. Dong, Y.; Li, G.*; Wang, L.; Cao, L.; Li, Y.; Zhao, W.* Anti-tumor evaluation of a novel methoxyphenyl substituted chlorin photosensitizer for photodynamic therapy. J. Photoch. Photobio. B, 2020, 211, 112015.

11. Li, G.*; Dong, H.; Ma, Y.; Shao, K.; Li, Y.; Wu, X.; Wang, S.; Shao, Y.; Zhao, W. Structure-activity relationships study of neolamellarin A and its analogues as hypoxia inducible factor-1 (HIF-1) inhibitors. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2019, 29, 2327-2331.

10. Wang, S.; Liu, L.; Guo, X.; Li, G.*; Wang, X.; Dong, H.; Li, Y.; Zhao, W. Synthesis of novel natural product-like diaryl acetylenes as hypoxia inducible factor-1 inhibitors and antiproliferative agents. RSC Adv., 2019, 9, 13878-13886.

9. Li, Y.; Li, G.*; Dong, Y.; Ma, X.; Dong, H.; Wu, Q.; Zhao, W.* Orobanone analogues from acid-promoted aromatization rearrangement of curcumol inhibit hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) in cell-based reporter assays. Bioorg. Chem., 2019, 85, 357-363.

8. Li, G.; Shao, K.; SokkeUmeshappa C. Recent progress in blood-brain barrier transportation research. In : Gao H, Gao X(Eds.), Brain Targeted Drug Delivery System, Elsevier, 2019, 33-51.

7. Li, G.; Ban, H.; Nakamura, H. Design of Carborane‐Based Hypoxia‐Inducible Factor Inhibitors. In: Evamarie H, Clara V T (Eds.), Boron‐Based Compounds: Potential and Emerging Applications in Medicine, Wiley, 2018, 35-59.

6. Li, G.; Nakamura, H.* Synthesis of 2-Indolyltetrahydroquinolines by Zinc(II)-Catalyzed Intramolecular Hydroarylation-Redox Cross-Dehydrogenative Coupling of N-Propargylanilines with Indoles. Angew. Chem. Int. Ed., 2016, 55, 6758-6761.

5. Li, G.; Azuma, S.; Sato, S.; Minegishi, H.; Nakamura, H.* ortho-Carboranylphenoxyacetanilides as inhibitors of hypoxia-inducible factor (HIF)-1 transcriptional activity and heat shock protein (HSP) 60 chaperon activity. Bioorg. Med. Chem. Lett., 2015, 25, 2624-2628.

4. Li, G.; Azuma, S.; Minegishi, H.; Nakamura, H. Synthesis and biological evaluation of meta-carborane-containing phenoxyacetanilides as inhibitors of hypoxia-inducible factor (HIF)-1 transcriptional activity. J. Organomet. Chem., 2015, 798, 189-195.

3. Li, G.; Arisawa, M.; Yamaguchi, M.* Rhodium-catalyzed synthesis of unsymmetrical di(aryl/heteroaryl) methanes using aryl/heteroarylmethyl ketones via CO-C bond cleavage. Chem. Commun., 2014, 50, 4328-4330.

2. Li, G.; Arisawa, M.; Yamaguchi, M.* Rhodium-Catalyzed Synthesis and Reactions of N-Acylphthalimides. Asian J. Org. Chem., 2013, 2, 983-988.

1. Arisawa, M.*; Li, G.; Yamaguchi, M.* Rhodium-catalyzed synthesis of 2,3-diaryl-1,4-diketones via oxidative coupling of benzyl ketones using α-thioketone oxidizing reagent. Tetrahedron Lett., 2013, 54, 1298-1301.
发明专利:
1. 一种改善肿瘤乏氧协同化疗增效的新型纳米药物
大连理工大学; 大连市妇女儿童医疗中心(集团)
邵堃; 吴志豪; 李广哲; 李玉田
公开日期: 2024-01-02 申请日期: 2023-10-07 公开号: CN117323342A

2. 一种基于磁热疗法和免疫疗法相结合的复合纳米制剂的制备方法及其抗肿瘤应用
大连理工大学
邵堃; 杨雨宁; 李广哲; 王阳; 宿建龙
公开日期: 2023-09-05 申请日期: 2023-04-10 公开号: CN116688117A

3. 硼中子俘获治疗中卟吩-BSH偶联物及应用
大连理工大学
李广哲; 杨乃位; 邵堃; 程林; 王世盛; 赵伟杰
公开日期: 2023-08-29 申请日期: 2023-04-19 公开号: CN116655675A

4. 一种用于实验室评估吸入纳米聚苯乙烯塑料肺毒性的方法
大连理工大学
邵堃; 孙薪博; 李广哲; 黄佳豪
公开日期: 2023-08-15 申请日期: 2023-04-07 公开号: CN116593680A

5. 一类2-三氮唑乙烷-1-酮/醇类HSP90/HIF-1抑制剂及应用
大连理工大学
李广哲; 高东升; 邵堃; 邵玉洁; 王世盛; 赵伟杰
公开日期: 2023-08-15 申请日期: 2023-04-22 公开号: CN116589418A

6. 一种含有N-(杂)芳基取代的四氢喹啉类化合物和应用
大连理工大学
李广哲; 胡文杰; 邵堃; 王世盛; 赵伟杰
公开日期: 2023-08-15 申请日期: 2023-04-19 公开号: CN116589446A

7. 一类含有亲电弹头的白桦脂酸衍生物、其制备方法和应用
大连理工大学
王世盛; 蔡森; 李晓睿; 郭修晗; 杨东雪; 李广哲; 李悦青
公开日期: 2023-08-01 申请日期: 2023-02-24 公开号: CN116514894A

8. 一种用于实验室评价纳米塑料肝毒性的实验方法
大连理工大学
邵堃; 黄佳豪; 李广哲; 王阳; 宿建龙; 孙薪博
公开日期: 2023-07-04 申请日期: 2023-03-27 公开号: CN116380754A

9. 一种从钝顶螺旋藻中制备γ-亚麻酸和亚油酸的方法
大连理工大学; 大连理工大学宁波研究院
王世盛; 董洪旭; 高志刚; 郭修晗; 孟庆伟; 李广哲; 李悦青
公开日期: 2023-07-04 申请日期: 2023-03-24 公开号: CN116375576A

10. 含GPX4蛋白共价基团的内过氧类化合物及其制备方法与应用
大连理工大学; 大连理工大学宁波研究院
郭修晗; 徐文男; 曾嘉成; 张易博; 王世盛; 李悦青; 李广哲
公开日期: 2023-06-02 申请日期: 2022-12-21 公开号: CN116199680A

11. 岩藻多糖铁配合物及其制备方法与应用
大连理工大学; 大连理工大学宁波研究院
郭修晗; 张潇童; 章慧媛; 于博; 王世盛; 孟庆伟; 高志刚; 李悦青; 李广哲
公开日期: 2023-05-16 申请日期: 2022-12-21 公开号: CN116120478A

12. 一类青藤碱1位取代衍生物及其制备方法和应用
大连理工大学; 大连理工大学宁波研究院
王世盛; 蔡昭宁; 杨昊哲; 郭修晗; 高志刚; 李悦青; 李广哲; 孟庆伟
公开日期: 2023-05-05 申请日期: 2023-02-24 公开号: CN116063230A

13. 一种基于共价有机框架材料的多功能富硼纳米靶向制剂及制备方法和应用
大连理工大学
邵堃; 李帮健; 李广哲
公开日期: 2022-10-18 申请日期: 2021-11-03 公开号: CN114010783B

14. 一种超声驱动纳米声敏疫苗及其制备和应用
大连理工大学
邵堃; 王阳; 李广哲; 赵伟杰
公开日期: 2022-07-29 申请日期: 2022-05-12 公开号: CN114796492A

15. 一类含有亲电弹头的五环三萜衍生物、其制备方法和应用
大连理工大学
王世盛; 杨东雪; 郭修晗; 蔡森; 张巧丽; 李广哲; 赵伟杰
公开日期: 2022-04-29 申请日期: 2022-01-24 公开号: CN114409721A

16. 一种基于共价有机框架材料的多功能富硼纳米靶向制剂及制备方法和应用
大连理工大学
邵堃; 李帮健; 李广哲
公开日期: 2022-02-08 申请日期: 2021-11-03 公开号: CN114010783A

17. 具有光、声敏活性的二氢卟吩e6二茂铁结合物、制备方法与应用
大连理工大学
郭修晗; 刘传鑫; 蔡蕊; 邵亚楠; 王世盛; 赵伟杰; 李广哲; 李悦青
公开日期: 2020-07-28 申请日期: 2020-04-30 公开号: CN111454302A

18. 具有光、声敏活性的二氢卟吩e6二茂铁结合物、制备方法与应用
大连理工大学
郭修晗; 刘传鑫; 蔡蕊; 邵亚楠; 王世盛; 赵伟杰; 李广哲; 李悦青
公开日期: 2020-07-28 申请日期: 2020-04-30 公开号: CN111454302A

19. 具有光、声敏活性的二氢卟吩硝酸酯类化合物、制备方法与应用
大连理工大学
郭修晗; 于昊泽; 王世盛; 赵伟杰; 李广哲; 李悦青
公开日期: 2020-07-17 申请日期: 2020-04-14 公开号: CN111423446A

20. 一类2-取代四氢喹啉化合物及其衍生物、制备方法和应用
大连理工大学
李广哲; 王成栋; 邵堃; 李悦青; 王世盛; 赵伟杰; 郭修晗
公开日期: 2020-06-05 申请日期: 2020-03-16 公开号: CN111233761A
科研项目:
1. 基于7-羟基新片螺素A的HIF-1信号传导通路抑制剂合成、构效关系及作用机制研究
立项时间: 2017-2019 项目经费:200000

2. 基于新型交叉脱氢偶联反应四氢喹啉类的合成及HIF-1靶向抗肿瘤活性研究
立项时间: 2021

项目合作

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