叶新山 教授 博士 北京市 研究领域: 新材料,石油炼制,石油化工,精细化工,生物医药 研究方向: (1)新的寡糖化学合成的方法和策略的发展; (2)生物活性寡糖(包括肿瘤相关糖抗原)的合成及活性评价; (3)氨基糖苷类抗生素的化学改造; (4)糖苷酶、糖基转移酶抑制剂的设计、合成、评价以及基于糖类的新药的发现。 所在单位: 北京大学

基本信息

传真:
+86****82805736
所在单位:
北京大学
机构细分:
药学院
单位类型:
高等院校
职务:
教授
职称:
教授
最高学历:
博士
教育经历:
1981-1985 学士,武汉大学化学系
1985-1988 硕士,武汉大学化学系
1993-1996 博士,香港中文大学化学系
1996-2000 博士后,美国Scripps研究所
工作经历:
1988-1993    讲师,华中农业大学
2000-至今     教授,北京大学
专家介绍:
糖研究是重要科学前沿领域之一,研究难度大。叶教授多年来从事糖化学生物学和糖药物研究,做出了原创性和系统性的重要贡献。他在国际上首次明确提出糖基供体“预活化”概念,发展了基于糖基供体“预活化”的一釜寡糖合成新策略,该策略被国际糖化学界视为目前寡糖化学合成的重要策略之一,得到了广泛应用。以“预活化”学术思想为核心,在聚糖合成方面进行了系统研究,发展了一系列糖基化反应的新方法和新试剂,用于重要生物活性聚糖的合成;完成了高度分支化、由92个单糖单元所组成的结核分枝杆菌细胞壁阿拉伯半乳聚糖的首次全合成,实现了从寡糖合成到多糖合成的跨越,在糖合成领域具有里程碑式的意义,被C&EN评为“2017年度分子”;进一步研制出液相糖合成仪,完成了分子尺寸多达1080糖的多糖的自动合成,被Nature、C&EN等进行亮点评述。在糖药物研究方面,发现了多个具有免疫抑制活性、抗感染活性及对罕见病具有潜在治疗作用的新型类糖先导物,发现了强效糖基转移酶抑制剂;发展了天然糖抗原的修饰新策略,为疾病的免疫治疗提供了独特的思路,相关原创抗肿瘤疫苗新品种正在作为候选药物进行研发。以第一完成人获2013年国家自然科学二等奖。
专家荣誉:
1. 叶新山、熊德彩、耿轶群、王冠男、张礼和,寡糖的合成及某些基于糖类的药物发现,2013年,国家自然科学二等奖;授奖单位:国务院;

2. 叶新山、熊德彩、郑秀静、王媛、吴艳芬、李勤,基于糖类的药物先导化合物的发现和优化研究,2011年,中国药学会科学技术一等奖;授奖单位:中国药学会;

3. 叶新山、熊德彩、王媛、张礼和,糖化学和基于糖的药物研究,2010年,教育部自然科学奖二等奖;授奖单位:教育部;

4. 叶新山,糖合成化学及其在药学中的应用,第十三届吴阶平-保罗杨森医学药学奖(吴杨奖),2012年,卫生部国际交流与合作中心;

5. 叶新山,糖类化合物的合成及其在药物发现中的应用,张树政糖科学奖杰出成就奖,2015年,中国生物工程学会糖生物工程专业委员会;

6. 叶新山,阿拉伯半乳聚糖的合成,维善天然产物合成化学奖,2017年,中国化学会有机化学委员会。

科研能力

研究领域:
新材料,石油炼制,石油化工,精细化工,生物医药
研究方向:
(1)新的寡糖化学合成的方法和策略的发展;
(2)生物活性寡糖(包括肿瘤相关糖抗原)的合成及活性评价;
(3)氨基糖苷类抗生素的化学改造;
(4)糖苷酶、糖基转移酶抑制剂的设计、合成、评价以及基于糖类的新药的发现。
中文标签:
抗病毒;一釜合成;寡糖;合成;蛋白激酶C抑制剂;生物电子等排体;3-苄基-2-(8-叔丁基二苯基硅氧辛酰基)-1-三苯甲基-sn-甘油;唾液酸苷酶抑制剂;免疫耐受
英文标签:
Glycosylation;Carbohydrate;Synthesis;Glycosylation Mechanisms;Carbohydrates;Stereoselectivity;Oligosaccharide Synthesis;One-pot Synthesis;Protein Glycosylation;Preactivation
相关文献:
1. Xianjin Qin, Chenghao Xu, Mingli Liu, Fansheng Zeng, Wenlong Yao, Yi Deng, Tianfu Xu, Shengyuan Sun, Dongyue Sun, Juan Mo & Xin-Shan Ye*, “Synthesis of branched arabinogalactans up to a 140-mer from Panax notoginseng and their anti-pancreatic cancer activity”, Nature Synthesis, 2023, 2, https://doi.org/10.1038/s44160-023-00428-x..

2. Wenlong Yao, De-Cai Xiong, Yun Yang, Chunmei Geng, Zisen Cong, Feifei Li, Bo-Han Li, Xianjin Qin, Li-Na Wang, Wan-Ying Xue, Nengfu Yu, Hanyu Zhang, Xia Wu, Miao Liu & Xin-Shan Ye*, “Automated solution-phase multiplicative synthesis of complex glycans up to a 1080-mer”, Nature Synthesis, 2022, 1, 854-863.

3. Kai-Meng Liu, Peng-Yu Wang, Zhen-Yan Guo, De-Cai Xiong*, Xian-Jin Qin, Miao Liu, Meng Liu, Wan-Ying Xue, Xin-Shan Ye*, “Iterative Synthesis of 2-Deoxyoligosaccharides Enabled by Stereoselective Visible-Light-Promoted Glycosylation”, Angew. Chem. Int. Ed., 2022, 61, e202114726.

4. Gefei Li, Yuankun Dao, Juan Mo, Suwei Dong, Shin-ichiro Shoda and Xin-Shan Ye*, “Protection-free site-directed peptide or protein S-glycosylation and its application in the glycosylation of glucagon-like peptide 1”, CCS Chem., 2022, 4, 1930-1937.

5. Miao Liu, Kai-Meng Liu, De-Cai Xiong,* Hanyu Zhang, Tian Li, Bohan Li, Xianjin Qin, Jinhe Bai, and Xin-Shan Ye*, “Stereoselective Electro-2-deoxyglycosylation from Glycals”, Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 15204-15208.

6. Jian Guo, Wenming Li, Weiwei Xue, and Xin-Shan Ye*, “Transition State-Based Sialyltransferase Inhibitors: Mimicking Oxocarbenium Ion by Simple Amide”, J. Med. Chem., 2017, 60, 2135-2141.

7. Yong Wu, De-Cai Xiong, Si-Cong Chen, Yong-Shi Wang, Xin-Shan Ye*, “Total synthesis of mycobacterial arabinogalactan containing 92 monosaccharide units”, Nat. Commun., 2017, 8, 14851, doi: 10.1038/ncomms14851.

8. Lifeng Sun, Xiaowei Wu, De-Cai Xiong, and Xin-Shan Ye*, “Stereoselective Koenigs–Knorr Glycosylation Catalyzed by Urea”, Angew. Chem. Int. Ed., 2016, 55, 8041-8044.

9. Fan Yang, Xiu-Jing Zheng, Chang-Xin Huo, Yue Wang, Ye Zhang*, and Xin-Shan Ye*, “Enhancement of the immunogenicity of synthetic carbohydrate vaccines by chemical modifications of STn antigen”, ACS Chem. Biol., 2011, 6, 252-259.

10. Xuefei Huang*, Lijun Huang, Haisheng Wang, Xin-Shan Ye*, “Iterative one-pot synthesis of oligosaccharides”, Angew. Chem. Int. Ed., 2004, 43, 5221-5224.
论文著作:
1. Iterative One‐Pot Synthesis of Oligosaccharides
XF Huang; LJ Huang; Z Wang; YQ Jing; XS Ye
Angewandte Chemie, 2004

2. Anomeric Reactivity-Based One-Pot Oligosaccharide Synthesis: a Rapid Route to Oligosaccharide Libraries.
XS Ye; CH Wong
JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2000

3. Protecting Groups in Carbohydrate Chemistry: Influence on Stereoselectivity of Glycosylations
Jian Guo; Xin-Shan Ye
MOLECULES, 2010

4. Assembly of Oligosaccharide Libraries with a Designed Building Block and an Efficient Orthogonal Protection−Deprotection Strategy
CH Wong; XS Ye; ZY Zhang
JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, 1998

5. Oligosaccharide Assembly by One-Pot Multi-Step Strategy.
Yuhang Wang; Xin-Shan Ye; Li-He Zhang
ChemInform, 2007

6. Total Synthesis of Mycobacterial Arabinogalactan Containing 92 Monosaccharide Units
Yong Wu; De-Cai Xiong; Si-Cong Chen; Yong-Shi Wang; Xin-Shan Ye
Nature Communications, 2017

7. Discovery of Pentacyclic Triterpenoids As Potential Entry Inhibitors of Influenza Viruses.
Maorong Yu; Longlong Si; Yufei Wang; Yiming Wu; Fei Yu; Pingxuan Jiao; Yongying Shi; Han Wang; Sulong Xiao; Ge Fu; Ke Tian; Yitao Wang; Zhihong Guo; Xinshan Ye; Lihe Zhang
Journal of Medicinal Chemistry, 2014

8. An Efficient and Improved Procedure for Preparation of Triflyl Azide and Application in Catalytic Diazotransfer Reaction
RB Yan; F Yang; YF Wu; LH Zhang; XS Ye
TETRAHEDRON LETTERS, 2005

9. Oxidant-controlled Heck-Type C-glycosylation of Glycals with Arylboronic Acids: Stereoselective Synthesis of Aryl 2-Deoxy-c-glycosides.
De-Cai Xiong; Li-He Zhang; Xin-Shan Ye
Organic Letters, 2009

10. Hydrophobically Assisted Separation-Friendly Mitsunobu Reaction
Jian Guo; Yu-Jiao Lu; Li Zhang; Xin-Shan Ye
Synlett, 2012
发明专利:
1. 一类岩藻聚糖硫酸酯类化合物及其制备方法和应用
北京大学; 中国科学院昆明植物研究所
叶新山; 陈思聪; 吴明一
公开日期: 2025-06-17 申请日期: 2025-03-31 公开号: CN120157780A

2. NCP-STI与化疗药联合用药在制备治疗肿瘤的药物中的应用
北京大学
叶新山; 张祥
公开日期: 2024-09-10 申请日期: 2024-06-21 公开号: CN118615455A

3. 一种非天然糖修饰的胞外微囊泡及其制备方法和应用
北京大学
叶新山; 默娟
公开日期: 2023-12-01 申请日期: 2023-07-10 公开号: CN117143820A

4. CaP/STI纳米探针在制备区分对唾液酸依赖性的病毒产品中的应用
北京大学
叶新山; 张祥
公开日期: 2023-11-10 申请日期: 2023-03-31 公开号: CN117018021A

5. 一种聚糖及其制备方法和应用、抗肿瘤药物
北京大学
叶新山; 秦贤进; 许成豪; 默娟
公开日期: 2023-10-24 申请日期: 2023-09-05 公开号: CN116925255A

6. AUTOMATIC MONITORING SYSTEM FOR LIQUID PHASE SYNTHESIS
Peking University
YE Xinshan; YAO Wenlong; XIONG Decai
公开日期: 2023-09-06 申请日期: 2021-12-18 公开号: EP4239312A1

7. METHOD FOR AUTOMATIC PREPARATION OF FONDAPARINUX SODIUM PENTOSACCHARIDE INTERMEDIATE
Peking University
YE Xinshan; YAO Wenlong; XIONG Decai
公开日期: 2023-08-23 申请日期: 2021-12-20 公开号: EP4230636A1

8. LIQUID PHASE SYNTHESIS ASSISTED SYSTEM
Peking University
YE Xinshan; YAO Wenlong; XIONG Decai
公开日期: 2023-08-02 申请日期: 2021-12-18 公开号: EP4219000A1

9. AUTOMATIC SAMPLE FEEDING SYSTEM
Peking University
YE Xinshan; YAO Wenlong; XIONG Decai
公开日期: 2023-08-02 申请日期: 2021-12-18 公开号: EP4220182A1

10. LIQUID-PHASE AUTOMATED SYNTHESIZER
Peking University
YE Xinshan; YAO Wenlong; XIONG Decai
公开日期: 2023-08-02 申请日期: 2021-12-18 公开号: EP4220150A1

11. 唾液酸(α-(2→6))-D-氨基吡喃半乳糖衍生物或其盐、糖缀合物及其制备方法
北京大学
叶新山; 霍常鑫; 郑秀静; 许成豪
公开日期: 2022-12-27 申请日期: 2022-10-12 公开号: CN115521348A

12. 一种递送过渡态唾液酸转移酶抑制剂的核壳纳米粒子及其制备方法和应用
北京大学
叶新山; 张祥
公开日期: 2022-12-23 申请日期: 2022-10-12 公开号: CN115501202A

13. 一种糖链聚合物修饰微球材料及其制备方法和应用
北京大学
叶新山; 李格非
公开日期: 2022-07-19 申请日期: 2021-07-30 公开号: CN113567601B

14. 一种糖链聚合物修饰微球材料及其制备方法和应用
北京大学
叶新山; 李格非
公开日期: 2021-10-29 申请日期: 2021-07-30 公开号: CN113567601A

15. 苯乙醇苷类似物及其合成方法和应用
北京大学
叶新山; 刘颖果; 熊德彩; 蒲小平; 李夏溪
公开日期: 2019-03-19 申请日期: 2015-03-06 公开号: CN105985389B

16. 唾液酸甲酯甲苷衍生物及其合成方法和应用
北京大学
叶新山; 刘颖果; 熊德彩; 蒲小平; 李夏溪
公开日期: 2018-11-09 申请日期: 2015-03-06 公开号: CN108774274B

17. 唾液酸甲酯甲苷衍生物及其合成方法和应用
北京大学
叶新山; 刘颖果; 熊德彩; 蒲小平; 李夏溪
公开日期: 2018-11-09 申请日期: 2015-03-06 公开号: CN108774274A
科研项目:
1. 寡糖化合物的合成研究:方法及应用
立项时间: 2008-2011 项目经费:1800000

2. 具有重要生物活性的寡糖及其缀合物的合成研究
立项时间: 2013-2017 项目经费:3000000

3. 细胞中若干糖链介导的识别过程的调控
立项时间: 2013-2015 项目经费:5400000

4. 基于伤寒沙门菌Vi抗原结构的糖疫苗研究
立项时间: 2015-2018 项目经费:1000000

5. 抗肿瘤糖类药物的发现及机制研究
立项时间: 2004-2007 项目经费:1250000

6. 用于糖链标记的新报告基团的发现
立项时间: 2015-2015 项目经费:600000

7. 新型蛋白激酶C抑制剂的设计、合成和评价
立项时间: 2002-2004 项目经费:190000

8. α-1,3-半乳糖转移酶抑制剂的设计、合成及评价
立项时间: 2004-2006 项目经费:230000

9. 第4届tateshina有机化学会议
立项时间: 2004-2005 项目经费:10000

10. 氮杂糖类化合物的合成及其免疫抑制活性机制研究
立项时间: 2008-2010 项目经费:500000

11. 2008化学生物学学术研讨会
立项时间: 2008-2008 项目经费:10000

12. 基于糖抗原STn和GM3的抗肿瘤疫苗研究
立项时间: 2012-2015 项目经费:680000

13. 寡糖化合物的合成研究:方法及应用
立项时间: 2008-2008 项目经费:40000

14. 生物有机化学
立项时间: 2006-2009 项目经费:1000000

15. 唾液酸转移酶抑制剂的设计、合成及评价
立项时间: 2011-2013 项目经费:380000

16. 几类生物活性聚糖的化学合成及其功能研究
立项时间: 2022

17. 新型唾液酸转移酶抑制剂的发现研究
立项时间: 2019-2021

18. 液相糖自动合成仪的研制
立项时间: 2022

19. 糖缀合物 的合成及其抗肿瘤、抗病毒活性研究
立项时间: 2018-2022

项目合作

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