【受教育经历】（从大学本科开始）
1991.09-1995.07，中国药科大学药学院，化学制药专业本科生。
1995.09-1998.07，中国药科大学药学院，药物化学专业硕士研究生。
1998.09-2001.07，复旦大学化学系，有机化学专业博士研究生。

2001.12-2005.02 美国密西根大学（the University of Michigan，Ann Arbor）、博士后研究。
【研究工作经历】
2001.09-2001.11，无锡药明康德(上海），senior research scientist（临时）。
2005.03-2006.03, 美国密西根大学医学院，Research Investigator。
2006.03-2016.06, 中国科学院广州生物医药与健康研究院，研究员。
2016.06-2021.12, 暨南大学药学院院长，教授。
2022.01-2023.05, 暨南大学药学院，教授。
2023.01- 中国科学院上海有机化学研究所，研究员，生命过程小分子调控全国重点实验室常务副主任。

研究方向为药物化学生物学。重点围绕肿瘤及其耐药等重大临床需求，以蛋白激酶为靶标，以分子创造为手段，开展原创小分子调控剂的设计与合成研究，为创新药物研究提供物质基础。十余年来，在基于临床耐药相关激酶突变的迭代抑制剂研究、全新“未靶激酶”的“First-in-Class”原创抑制剂发现和激酶“非催化功能”小分子调控等领域前沿方向，获得系统性创新成果。研究组设计合成的多个全新激酶小分子抑制剂获准在中、美、澳等开展临床研究，部分分子已完成临床研究或获批上市。

代表性成果：

1） 克服肿瘤临床耐药的“迭代抑制剂”研究方面：针对介导慢粒性白血病（CML）或非小细胞肺癌（NSCLC）等临床耐药的Bcr-Abl T315I和EGFRT790M、EGFRC797S等激酶突变体，成功设计和合成了高活性、高选择性的全新迭代抑制剂。其中，Bcr-Abl T315I抑制剂GZD824已获批上市（奥雷巴替尼，商品名：耐立克），成为我国获批的首个和唯一一个克服该突变耐药第三代抗慢粒性白血病（CML）靶向药物，并于2023年初纳入国家医保目录。此外，近期公布的国际多中心临床研究结果表明，该药物针对所有可及药物耐药或不耐受的美国患者也展示出优良的有效性和安全性；先后被美、加、欧等国授予6项“孤儿药资格”，并纳入美国National Comprehensive Cancer Network (NCCN)2024版CML诊疗指南。设计合成的高选择性EGFRT790M抑制剂ASK120067已完成临床实验，在脑转移的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中展示优良的疗效和安全性，并已提交上市申请（NDA）。设计合成的全新轴手性或大环类EGFRC797S表现出优秀的靶标选择性、生物学活性和药代动力学特性等。此外，我们还针对FGFR和TrkA/B/C等激酶的耐药突变体，成功设计合成了高效小分子抑制剂LX-0132和ND003等，分别在中、美获准进入临床研究。

2） “未靶激酶”的原创抑制剂发现方面：成功设计合成了“世界首个”选择性discoidin domain receptor 1（DDR1）激酶抑制剂7rh（国际同行评价）。以此为基础，设计合成了四氢异喹啉类、二氢化茚类、联苯芳基类和氮杂螺环氧化吲哚类等多类具有更高活性、选择性和药代动力学性质的全新DDR1激酶抑制剂。并以这些分子为工具，通过与生物学家的深入合作，初步证明了DDR1抑制剂在胰腺癌、非小细胞肺癌、胃癌，及急性炎症性肺损伤、肺纤维化等疾病中的潜在治疗效果。设计合成了首个高特异性和类药性Leucine-zipper and Sterile-α Motif Kinase (ZAK)抑制剂，并在心肌肥大、肾损伤等动物模型中初步证明了其潜在临床价值等。此外，设计合成的高选择性Axl抑制剂HH30134已在中国和澳大利亚进入临床研究，考察其在白血病和多种实体瘤种的潜在治疗价值。

3） 激酶“非催化功能”小分子调控方面：率先撰文提出针对激酶“非催化功能”小分子调控研究（含降解剂、别构抑制剂和蛋白-蛋白相互作用阻断剂等）有望成为激酶药物研究的新方向，被美国化学会（ACS）列为2024年ACS药物化学年会的7个主题之一。设计合成了首个亚型选择性Akt3降解剂，并以此为工具阐释Akt3非催化功能在非小细胞肺癌（NSCLC）患者对第三代EGFR抑制剂药物Osimertinib耐药中的作用。此外，设计合成了首个选择性Monopolar spindle 1 (Mps1，TTK)降解剂、首个Phosphatidylinositol 3-Phosphate 5-Kinase (PIKfyve)降解剂、首个CDK12/13双靶降解剂、高效Axl降解剂等分子，为研究这些激酶的“非催化功能”提供了重要工具，并探索了这些分子在三阴乳腺癌、去势抵抗前列腺癌治疗等方面的潜在价值。

在 Mol. Cancer, Angew Chem. Int. Ed., J. Med. Chem. Science Adv. Nature Comm.等主流期刊发表论文220余篇，获国内外授权专利70余项，多项成果实现转化。受聘兼任中国药学会药物化学专业委员会副主任委员（2015-）、美国化学会（ACS）J. Med. Chem. 的associate editor (2018-)、英国皇家化学会（RSC）MedChemComm的associate editor (2015-2018)。先后获国家杰出青年基金、“国家教学成果二等奖” 、“第22届吴阶平-保罗 杨森医药科技奖”、2022年美国Prostate Cancer Foundation（PCF）TACTICAL Award（团队）、“药明康德生命化学奖”、“国务院政府特殊津贴”等，入选教育部长江学者特聘教授、国家万人计划领军人才、中科院百人计划、广东省“南粤百杰”、国家卫计委“突出贡献中青年专家”、科技部“中青年科技创新领军人才”、2022中国药学会“最美科技工作者”和英国皇家化学会（RSC））Fellow等。