5-氮杂胞嘧啶核苷

Cas：

320-67-2

英文名：

5-azacytidine

中文别名：

4-氨基-1-(β-D-呋喃核糖基)-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮; 5-氮胞苷; 氮杂胞苷; 阿托胞苷; 阿扎胞苷; 5-氮杂胞苷; 氮胞苷; 5-氮杂胞嘧啶核苷; 5-氮包苷

英文别名：

Vidaza; 4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxyméthyl)tétrahydrofuran-2-yl]-1,3,5-triazin-2(1H)-one; EINECS 206-280-2; [14C]-Azacitidine; 5 AZC; 4-Amino-1-b-D-ribofuranosyl-1,3,5-triazine-2(1H)-one; 5-AZCR; 1,3,5-Triazin-2(1H)-one, 4-amino-1-β-D-ribofuranosyl-; 5'-azacytidine; azacytidine; Ladakamycin; Azacitidine; AzGR; 5-Azacytidine; 4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-1,3,5-triazin-2(1H)-one; 5-AC; 4-amino-1-(b-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one; 5-AC-15N4; 4-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one; 4-Amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]-1,3,5-triazin-2(1H)-one; L-β-Ribofuranosyl-5-azacytosine; 4-Amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-1,3,5-triazin-2(1H)-on; 1,3,5-triazin-2(1H)-one, 4-amino-1-b-D-ribofuranosyl-; mylosar; Azacytidine, 5-; MFCD00006539; 5-AZAC; 4-amino-1-beta-D-ribofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1H)-one; 4-amino-1-beta-D-ribofuranosyl-s-triazin-2(1H)-one; Antibiotic u 18496; ladakamycin; u 18496; wr 183027; 4-amino-1-beta-d-ribofuranosyl-s-triazin-2(1h)-on; 5-triazin-2(1h)-one,4-amino-1-beta-d-ribofuranosyl-3; antibioticu18496; nci-c01569; nsc-102816; u18496; 4-Amino-1-(beta-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one; 4-amino-1-pentofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1H)-one; 4-amino-1-D-lyxofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1H)-one

密度：

2.1±0.1 g/cm3

沸点：

534.5±60.0 °C at 760 mmHg

熔点：

226-232 °C (dec.)(lit.)

分子式：

C8H12N4O5

分子量：

244.205

闪点：

277.0±32.9 °C

精确质量：

244.080765

PSA：

143.72000

LogP：

-1.99

外观性状：

白色结晶粉末

蒸汽压：

0.0±3.2 mmHg at 25°C

折射率：

1.823

储存条件：

4℃干燥保存。

水溶解性：

0.5-1.0 g/100 mL at 21 ºC

稳定性：

它能迅速磷酸化并结合入RAN和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制了蛋白质的合成。此外它通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。它是作用于S期的细胞周期特异性药。

分子结构：

1、摩尔折射率：51.08 2、摩尔体积（cm3/mol）：117.0 3、等张比容（90.2K）：376.2 4、表面张力（dyne/cm）：106.7 5、极化率（10-24cm3）：20.25

计算化学：

1. 性状：无色结晶。最大吸收波长（水）241nm（ε8767）；（0.001mol/L HCL）249nm(ε3077);(0.01mol/L KOH)223nm(ε24200).半数致死量（小鼠，经口）572.3mg/kg。 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：228-230 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（ºC）：未确定 9. 比旋光度（º）：［a］25/D+39°(c=1,水中) 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：溶于水和甲醇。

蒸汽密度：

凝固点：

燃点：

分子量：

244.205

InChI：

InChI=1/C8H12N4O5/c9-7-10-2-12(8(16)11-7)6-5(15)4(14)3(1-13)17-6/h2-6,13-15H,1H2,(H2,9,11,16)/t3-,4+,5+,6?/m1/s1

EINECS号：

206-280-2

产品用途：

抗代谢药。主要适应症是对常规治疗无效的急性髓性白血病。亦用于乳腺癌、黑色素瘤、肠癌等。毒性主要表现为白细胞减少、血小板减少和贫血。恶心和呕吐为常见的不良反应，可通过长时间持续输注使症状改善，或在治病前24h至48h用止吐剂。其他毒性作用为腹泻、神经肌内障碍、发热、低血压和皮疹。制剂在用前3-4h新鲜配制。

危险性标志：

T:Toxic;

风险术语：

R45:; R46:; R22:;

安全术语：

S53:; S22:; S36/37/39:; S45:;

EINECS号：

206-280-2

上游原料：

下游产品：