索利那新不对称合成新工艺

索利那新(Solifenacin)，即琥珀酸片剂是一种选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂，其通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱 M3 受体来抑制逼尿肌的过度活动，从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁、尿急和尿频症状，并减少其它抗胆碱药物所出现的副作用。琥珀酸索利那新的关键核心骨架是： (R)-3-奎宁环醇和(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉，因此其合成关键是如何高效合成这两个手性片段。我们分别开发了通过 3-奎宁环酮不对称氢化合成(R)-3-奎宁环醇和 1-苯基异喹啉的不对称氢化合成(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉的路线。