技术简介:
氟甲喹是一种广谱抗菌药,广泛应用于养殖业。适用于畜禽、海水、淡水鱼和虾类细菌性呼吸道病等。年销售量大约在8000吨。该药物有一个手性中心,有两个异构体。其中(S)-异构体的活性是(R)-异构体的4倍。目前,氟甲喹是以消旋体的形式进行销售。二分之一的低活性药物增加环境负担。如果以单一异构体使用的话,减少37.5%的用药量也能达到同样的效果,明显减轻环境的压力和生产成本。该技术以6-氟-2-甲基喹啉为原料,不对称氢化为关键步骤合成手性6-氟-2-甲基四氢喹啉。该步反应的S/C能够达到30000:1,具有效率高,环境友好的特点。然后经已知工艺路线即可获得手性氟甲喹。我们开发的工艺解决了手性氟甲喹合成中的关键问题。目前,已完成能公斤级生产工艺开发研究。